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          甲磺酸萘莫司他

          發布時間:2020-09-16 瀏覽次數:次 字號:  【關閉】

          英文名:Nafamostat Mesylate

          CAS No. 82956-11-4
          結構式:

          分子式:C19H17N5O2· (CH4O3S) 2

          分子量:539.58

          上市劑型與規格:凍干粉針,10mg

          原研廠家:日本煙草公司(Japan Tobacco)

          上市時間:1986年日本首次上市

          注冊分類:化藥3.1類

          臨床應用與特點
          甲磺酸萘莫司他為合成的蛋白酶抑制劑,對胰蛋白酶、血纖維蛋白酶、纖維蛋白酶、激肽釋放酶(血管舒緩素)及補體系統經典途徑的C1r、C1S等胰蛋白酶樣絲氨酸蛋白酶有很強的選擇性抑制作用,對磷酯酶A2也有抑制作用,體外對與a2-巨球蛋白結合的胰蛋白酶也有抑制作用,還可抑制由胰腺炎引起的胰酶活性上升以及進入血中的酶活性,對胰蛋白酶、腸激酶及內毒素經胰管逆行注入引起的各實驗性胰腺炎,均可降低其死亡率本品還有改善激肽釋放酶激活引起的激肽原總量減少。用于急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性惡化,胰管造影后的急性胰腺炎、外傷性胰腺炎、手術后急性胰腺炎等癥狀的改善。

          市場前景及預測
          急性胰腺炎(AP)是常見的腹部病癥之一,多見于青壯年,其發病死亡率高,占30~50%。AP的病因學、發病機理和臨床防治研究中尚存在許多問題未解決,目前認為AP對胰蛋白酶在病變局部無限地活化導致胰腺組織自身消化使病情惡化的重要因素?;颊咭纫褐屑词股倭康牡鞍酌?mdash;經被激活就成為消化作用最強的酶,同時它起著始動各種酶活化級聯作用,使多種胰消化酶同時被激活相互協同對胰腺進行強大的自身消化。因此,開發抑制胰蛋白酶活性的藥物尤為重要,該品種必然有廣闊的市場前景。

          適應癥
          1. 用于治療急性胰腺炎、急性惡化的慢性胰腺炎、手術后急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎與急性外傷性胰腺炎。
          2. 用于治療彌散性血管內凝血癥(DIC)。
          3. 用于預防血液體外循環時的血液凝固。


          備注:該化合物僅供研發用途

           

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