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          鹽酸右美托咪定

          發布時間:2017-08-23 瀏覽次數:次 字號:  【關閉】
          鹽酸右美托嘧啶是α2-腎上腺素受體激動劑,其化學名為:(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑鹽酸鹽。

          分子式:C13H16N2·HCl

          分子量:236.7

          分子結構:

          適應癥:用于行全身麻醉的手術患者氣管插管和機械通氣時的鎮靜。

          規格
          2ml∶200ug(按右美托咪定計)

          用法用量
          成人劑量:配成4ug /ml濃度以1ug/kg劑量緩慢靜注,輸注時間超過10分鐘。
          本品在給藥前必須用0.9%的氯化鈉溶液稀釋達濃度4ug /ml,可取出2mL本品加入48ml0.9%的氯化鈉注射液中形成總的50ml溶液,輕輕搖動使均勻混合。操作過程中必須始終維持嚴格的無菌技術。
          一般地,靜脈用藥前應該肉眼檢查藥品有無顆粒物質和顏色是否改變。

          劑量調整:
          由于可能的藥效學相互作用,當本品與其他麻醉劑、鎮靜劑、安眠藥或阿片類藥物同時給藥時可能需要減少給藥劑量(見藥物相互作用)。
          肝、腎功能損傷的患者和老年患者可能需要考慮減少給藥劑量。
          藥品相容性:
          因為物理相容性尚不確定,本品不應與血液或血漿通過同一靜脈導管同時給予。當本品與以下藥物同時給予時顯示不相容:兩性霉素B,地西泮。
          當本品與以下靜脈液體和藥物同時給予時已經顯示了相容性:0.9%的氯化鈉水溶液,5%的葡萄糖水溶液。
          已經證實一些類型的天然橡膠可能吸收本品,建議使用合成的或有涂層的橡膠墊給藥裝置。

          不良反應
          由于臨床試驗是在多種不同情況下進行的,因此一種藥物在臨床試驗中觀察到的不良反應發生率不能與另一種藥物進行直接比較,而且可能無法反映實際臨床應用中觀察到的不良反應情況。

          國外研究報道使用鹽酸右美托咪定注射液與以下嚴重不良反應有關:
          l、低血壓、心動過緩及竇性停搏(見注意事項)
          2、暫時性高血壓 (見注意事項)
          國外研究報道與治療相關的發生率大于2%的最常見不良反應為低血壓、心動過緩及口干。
          以下(包括上市后情況)為國外臨床研究中發生的不良反應情況:
          重癥監護室(ICU)的鎮靜

          不良反應信息來源于重癥監護室的1007例患者接受持續輸注鹽酸右美托咪定注射液(Precedex)鎮靜的試驗。平均總劑量為7.4 ug /kg (范圍: 0.8~84.1),每小時平均劑量為0.5 mg /kg/hr (范圍: 0.1~6.0),平均輸注時間為15.9小時 (范圍: 0.2~157.2)。試驗人群在17至88歲之間,43%≥65歲,男性占77%,93%為高加索人。表1為發生率>2%的藥物不良反應。最常見的不良反應為低血壓、心動過緩及口干。
          鹽酸右美托咪定注射液是由Orion Pharma(芬蘭)公司和Abott(美國)公司合作研制開發的α2-腎上腺素受體激動劑,于2000年3月在美國首次上市,2004年1月在日本上市。本品為α2-腎上腺素受體激動劑美托咪定的右旋異構體,與美托咪定相比,本品對中樞α2-腎上腺素受體激動的選擇性更強,且半衰期短,用量很小,臨床上適用于重癥監護治療期間開始插管和使用呼吸機病人的鎮靜。本品上市劑型為注射劑,2mL透明小瓶或透明安瓿裝,游離堿濃度為0.1ug/mL。
          鹽酸右美托咪定注射液在國外已經上市,我國也已生產,現江蘇新晨醫藥有限公司正在銷售這一藥品。
          右美托咪定為美托咪定的活性右旋異構體,具有抗交感、鎮靜和鎮痛的作用,與美托咪定相比,本品對中樞α2-腎上腺素受體激動的選擇性更強,對α2-腎上腺素受體是可樂定的8倍。

          在介導本品的主要藥理和治療效應中,α2A受體亞型起著重要作用,α2A受體存在于突觸前和突觸后,主要涉及抑制去甲腎上腺素的釋放和神經元的興奮。本品通過激動突觸前膜α2受體,抑制了去甲腎上腺素的釋放,并終止了疼痛信號的傳導;通過激動突觸后膜受體,右美托咪定抑制了交感神經活性從而引起血壓和心率的下降;與脊髓內的α2受體結合產生鎮痛作用時,可導致鎮靜及焦慮緩解。本品還能降低麻醉劑的用藥劑量,改善手術中血液動力學的穩定性和降低心肌局部缺血的發生率。
          本品在美國應用5年多的臨床經驗表明,鹽酸右美托咪定可產生穩定的鎮定和覺醒作用,對重癥病人的生理及心理方面的需求有獨特的協同作用,可明顯減少誘導麻醉所需的麻醉劑用量;術前給予本品可減少術前和術后的阿片或非阿片類止痛劑的用量,這一特性對于麻醉和重癥監護有重要的意義;還可以促進兒茶酚胺血流動力學的穩定性,有效減輕氣管插管、手術應激和麻醉及恢復早期血流動力學應答。
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